Взаимодействие грейпфрута с лекарствами

Взаимодействие грейпфрута с лекарствами часто приводит к нежелательным побочным эффектам. Это было случайно открыто во время проверки взаимодействия лекарств с этанолом, когда исследователи попробовали замаскировать грейпфрутовым соком вкус алкоголя для слепого тестирования.

Хотя взаимодействие с медикаментами лучше всего исследовано на грейпфруте и грейпфрутовом соке, похожие эффекты наблюдаются с некоторыми другими цитрусовыми. Обзорная статья 2005 года рекомендовала пациентам отказаться от употребления всех цитрусовых соков до уточнения рисков, в 2008 году сообщалось о похожем эффекте яблочного сока.

Целый грейпфрут или 200 милиллитров (маленький стакан) грейпфрутового сока могут привести к повышению системной концентрации препаратов и последующим побочным эффектам. Этот эффект сохраняется до трёх дней. Относительные риски разных типов цитрусовых систематически не изучались. Медикаменты, подверженные такому негативному взаимодействию, имеют на упаковке предупредительную наклейку «Не принимать с грейпфрутом» и описание взаимодействия в инструкции, вложенной в коробку. Принимающим лекарство также советуют расспросить своего врача или фармацевта о взаимодействии лекарств.

Нежелательные взаимодействия происходят по вине фуранокумаринов (а также флавоноидов, в меньшей степени). Эти соединения деактивируют основные ферменты, ответственные за метаболизм лекарственных средств, в том числе цитохром P450 3A4 (CYP3A4), метаболизирующий почти 50 % лекарств. Эффект ингибирования метаболизирующих ферментов зависит от того, как лекарство действует: